Đào thải thuốc là các quá trình chịu trách nhiệm loại bỏ bằng cách vật lý đối với một loại thuốc ra khỏi cơ thể, ở dạng không thay đổi hoặc ở dạng sản phẩm chuyển hóa sinh học. Các con đường chính để bài tiết thuốc là nước tiểu và mật. Trong một số trường hợp, sự thải trừ thuốc khỏi cơ thể cũng sẽ được đi qua phổi [đối với thuốc có tính bay hơi hoặc sản phẩm chuyển hóa của thuốc] và qua mồ hôi hay qua sữa, nước mắt, tinh dịch, tóc và nước bọt.
Đào thải thuốc là quá trình các dược chất được loại bỏ khỏi cơ thể. Tất cả các loại thuốc cuối cùng đều được đào thải khỏi cơ thể, mặc dù có nhiều con đường khác nhau có thể tham gia vào quá trình này. Một số loại thuốc trải qua quá trình chuyển hóa trước khi được bài tiết, trong khi các loại thuốc khác phần lớn được thải trừ nguyên vẹn ở dạng bào chế ban đầu.
Trong đó, thận có nhiệm vụ đào thải thuốc đối với phần lớn các chất hòa tan trong nước. Còn lại, hệ thống mật cũng có thể bài tiết các loại thuốc không được tái hấp thu qua đường tiêu hóa. Lượng thuốc còn lại sẽ được bài tiết qua ruột, nước bọt, mồ hôi, sữa mẹ và phổi nhưng với lượng là không đáng kể. Tuy nhiên, một số loại thuốc mê dễ bay hơi vẫn có thể được đào thải khi thở ra qua phổi. Ngoài ra, ngay cả nồng độ thuốc nhỏ trong sữa của phụ nữ đang cho con bú cũng có thể ảnh hưởng đến trẻ đang bú mẹ.
Thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể cũng tùy thuộc vào từng loại thuốc dựa trên đặc điểm, nồng độ trong máu và tốc độ chuyển hóa thành các sản phẩm dễ đào thải hơn. Theo đó, những thuốc có kích thước nhỏ, tốc độ chuyển hóa nhanh sẽ có thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể mau chóng hơn và ngược lại. Hơn nữa, thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể còn tùy thuộc vào chức năng của cơ quan chịu trách nhiệm trên con đường đào thải thuốc. Ví dụ, ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn, độ lọc cầu thận giảm sút, thời gian đào thải thuốc ra khỏi cơ thể đối với thuốc chuyển hóa qua thận sẽ kéo dài. Điều này có nghĩa thuốc sẽ duy trì nồng độ cao trong máu trong thời gian dài, độc tính của thuốc cũng sẽ tăng cao hơn nếu có.
Khoảng 20% huyết tương được lọc qua cầu thận vào dịch siêu lọc thận. Phần lớn nước và chất điện giải sau đó được tái hấp thu thụ động hoặc tích cực vào máu từ ống thận và không được bài tiết qua nước tiểu.
Ngược lại, các hợp chất phân cực, chẳng hạn như hầu hết các chất chuyển hóa của thuốc, không thể khuếch tán trở lại tuần hoàn một cách dễ dàng, nên sẽ được bài tiết ra khỏi cơ thể qua nước tiểu.
Sự bài tiết thuốc qua thận thường giảm dần theo tuổi và độ thanh thải qua thận của một người ở tuổi 80 được coi là xấp xỉ một nửa so với tuổi 30. Do đó, các thuốc được đào thải chủ yếu qua thận có thể yêu cầu dùng một nửa liều cho bệnh nhân cao tuổi, để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
Các yếu tố khác nhau có thể ảnh hưởng đến sự đào thải thuốc qua thận, chẳng hạn như:
- Thuốc liên kết với các protein lớn trong huyết tương không thể được lọc ra khỏi huyết tương, và do đó vẫn còn trong tuần hoàn máu.
- Các thuốc và chất chuyển hóa chưa ion hóa thường có thể khuếch tán ra ngoài ống thận và được tái hấp thu vào máu.
- Độ pH của nước tiểu có thể làm thay đổi sự tái hấp thu và bài tiết do có tác động ảnh hưởng đối với sự ion hóa của axit và bazơ yếu.
- Các chất ức chế chuyển hóa có thể làm thay đổi hoạt động bài tiết ở ống thận của nhiều loại thuốc, đặc biệt khi nồng độ thuốc cao.
Các yếu tố khác nhau có thể ảnh hưởng đến sự đào thải thuốc qua thận
Một số thuốc và chất chuyển hóa có thể được bài tiết qua mật vì các loại này có thể đi qua biểu mô đường mật thông qua vận chuyển bài tiết tích cực. Khi nồng độ thuốc trong cơ thể cao, các chất vận chuyển bài tiết có thể bị bão hòa và sự bài tiết đạt đến giới hạn trên.
Thuốc thải trừ qua mật có khối lượng phân tử lớn 24h: dùng liều duy nhất 1 lần mỗi ngày.