Hình ảnh đường tiêu hóa sinh dược học bào chế
|
Trên lâm sàng hiện nay, có rất nhiều loại thuốc mà đường hấp thu chủ yếu qua hệ tiêu hóa của con người, vì đây là đường hấp thu tự nhiên và dễ sử dụng nhất. Tuy nhiên, hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa cũng có một số ưu, nhược điểm nhất định mà người bệnh cần lưu ý để sử dụng thuốc hiệu quả nhất có thể. Sự hấp thu thuốc trong cơ thể người bệnh được xác định bởi những đặc tính về hóa học, vật lý cũng nhưng đường đưa vào của những loại thuốc nhất định. Các dạng bào chế của thuốc hiện nay như viên nén, viên nang, dung dịch... gồm thuốc và những tá dược khác và được đưa vào cơ thể bằng nhiều con đường khác nhau như: uống thuốc, ngậm, ngậm dưới lưỡi, đặt trực tràng, tiêm tĩnh mạch, bôi ngoài da, hít vào mũi hay miệng... Cho dù thuốc được đưa vào bất cứ con đường nào thì cũng cần được chuyển thành dạng dung dịch, có như thế cơ thể mới hấp thu được. 2. Hấp thu thuốc qua đường tiêu hóaĐối với việc hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa, những loại thuốc sau khi đưa vào cơ thể phải tồn tại ở môi trường có pH thấp cũng như có rất nhiều chất bài tiết đường tiêu hóa, bao gồm cả những enzym phân hủy. Một số loại thuốc có bản chất là peptide như thuốc Insulin sẽ dễ bị thoái hóa và không sử dụng được bằng đường uống, vì vậy thường được hấp thu tốt hơn khi tiêm. Về cơ bản sự hấp thu thuốc qua đường uống sẽ liên quan chặt chẽ với sự vận chuyển qua màng tế bào của thuốc trong biểu mô hệ thống tiêu hóa. Một số yếu tố có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc tại ruột non đó là:
Đối với việc hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa, những loại thuốc sau khi đưa vào cơ thể phải tồn tại ở môi trường có pH thấp cũng như có rất nhiều chất bài tiết đường tiêu hóa Một số đặc điểm quan trong trong quá trình hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa đó là niêm mạc miệng của con người thường có lớp biểu mô mỏng, giàu mạch máu nên có khả năng giúp thuốc hấp thu dễ dàng, tuy nhiên vì độ dài quá ngắn nên lượng thuốc hấp thu không đáng kể. Vì vậy, phương pháp ngậm thuốc giữa nướu và má hay ngậm dưới lưỡi giúp thuốc được giữ tại niêm mạc miệng lâu hơn, từ đó tăng cường hấp thu thuốc. Dạ dày được xem là cơ quan đầu tiên diễn ra sự tiếp xúc mạnh mẽ giữa thuốc uống và dịch tiêu hóa. Dạ dày là cơ quan có lớp biểu mô dày và thời gian vận chuyển thuốc tương đối ngắn nên vẫn gây ra những hạn chế trong việc hấp thu thuốc, khiến thuốc không đạt được hiệu quả điều trị tối đa. Vì thuốc chủ yếu được hấp thu tại ruột non, nên giai đoạn thuốc ở dạ dày cần được giới hạn tốc độ di chuyển của thuốc bằng việc làm rỗng dạ dày. Khi ăn những thức ăn có nhiều chất béo, quá trình làm rỗng dạ dày sẽ bị làm chậm lại, đó là nguyên nhân tại sao một số loại thuốc dùng khi bụng đói sẽ làm tăng tốc độ hấp thu. Ngoài ra, một số loại thuốc cũng ảnh hưởng đến quá trình làm rỗng dạ dày đó là thuốc chống phó giao cảm và làm ảnh hưởng đến hoạt động của những loại thuốc khác. Thức ăn cũng giúp tăng cường sự hấp thu đối với những thuốc có khả năng hòa tan kém cũng như làm giảm sự hấp thu với những thuốc bị phân hủy trong dạ dày như Penicillin G. Ruột non là nơi có diện tích bề mặt lớn nhất giúp thuốc được hấp thu nhiều nhất tại đây, và màng của ruột non cũng giúp thuốc dễ thấm hơn so với màng trong dạ dày. Vì lý do này, sự hấp thu thuốc tại ruột non là phổ biến nhất trong cơ thể, kể cả những thuốc không ion hóa dễ dàng để có thể qua màng ruột non nhưng vẫn hiệu quả và nhanh chóng hơn khi hấp thu tại dạ dày. Sự hấp thu thuốc tại ruột non là phổ biến nhất trong cơ thể Sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa diễn ra qua nhiều giai đoạn và tại nhiều cấu trúc khác nhau của ống tiêu hóa. Vì đặc điểm giải phẫu và tính chất hóa lý khác nhau của từng cơ quan nên việc hấp thu thuốc cũng khác nhau tại nhiều thời điểm, trong đó việc hấp thu thuốc tại ruột non là diễn ra hiệu quả và nhanh chóng nhất. Vì mỗi loại thuốc có cách hoạt động và cơ chế hấp thụ khác nhau nên để đảm bảo dùng thuốc được an toàn, đạt được hiệu quả nhất định, trước khi dùng những loại thuốc kê đơn hay không kê đơn bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của các bác sĩ, dược sĩ. Việc dùng thuốc đúng chỉ dẫn luôn mang đến kết quả tốt nhất về mặt sức khỏe. Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số hoặc đặt lịch trực tiếp . Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng. Có nhiều dạng bào chế dược phẩm.Mỗi dạng bào chế có ưu và nhược điểm riêng. Sau đây là các dạng bào chế dược phẩm phổ biến 1. Dạng thuốc tiêm (Injection) Thuốc tiêm là dạng bào chế dược phẩm vô khuẩn, có thể là dạng dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương hoặc bột khô khi tiêm mới pha lại thành dung dịch hoặc hỗn dịch để tiêm vào cơ thể theo những đường tiêm khác nhau. Hình ảnh mình họa dạng thuốc tiêm 2. Dạng dung dịch (Solution) Dung dịch thuốc là những chế phẩm lỏng, được điều chế bằng cách hóa tan một hoặc nhiều dược chất, trong một dung môi hoặc hỗn hợp dung môi. Dung dịch thuốc có thể dùng trong hoặc dùng ngoài. Ưu điểm: Khi sử dụng dạng bào chế dược phẩm này được hấp thu nhanh hơn so với các dạng thuốc rắn vì trong dạng thuốc rắn, dược chất phải trải qua giai đoạn hòa tan trong dịch cơ thể. Nhược điểm: Trong dung dịch thuốc, dược chất thường có độ ổn định kém. Các phản ứng thủy phân, oxy hóa, phản ứng tạo phức, cũng như sự phát triển của vi khuẩn, nấm mốc, có thể là nguyên nhân phân hủy dược chất. Một số dung dịch thuốc uống như dung dịch thuốc nước, siro (tỷ lệ đường cao 56 – 64%) Hình ảnh mình họa dạng dung dịch 3. Dạng viên sủi (Effervescent tablet) Viên sủi là một loại viên nén khi dùng chuyển thành dạng lỏng (dung dịch hoặc hỗn dịch) để uống hoặc dùng ngoài. Đây là dạng bào chế khắc phục các nhược điểm của viên nén.Tá dược tạo sủi thường là muối kiềm và acid hữu cơ, giải phóng khí CO2 khi hòa tan vào nước . Trong khoảng thời gian ngắn (dưới 5 phút), viên sủi được hòa tan hoàn toàn trước khi đưa vào cơ thể theo đường uống, do đó lượng khí CO2 bay hơi gần như hoàn toàn nên không ảnh hưởng đến dạ dày. Ưu điểm: – Tác dụng nhanh, tăng sinh khả dụng do dược chất được giải phóng, hòa tan sẵn trước khi uống. – Người dùng sẽ dễ dàng sử dụng hơn, nhất là các đối tượng khó nuốt, trẻ em, người cao tuổi – Giảm kích ứng đường tiêu hóa do dược chất được pha loãng trước khi uống, tạo thành dạng dung dich hoặc hỗn dịch – Thuốc đã được chia liều chính xác – Có thể phối hợp nhiều thành phần có hoạt tính – Phối trộn được hương vị giúp bệnh nhân giảm được nỗi lo sợ khi sử dụng thuốc Hình ảnh mình họa dạng viên sủi 4. Dạng bào chế dược phẩm bột (Powder) Thuốc bột là dạng bào chế dược phẩm rắn, gồm các hạt nhỏ, khô tơi, có độ mịn xác định, có chứa một hay nhiều loại dược chất. Thuốc bột có thể dùng để uống, để pha tiêm hay để dùng ngoài. Ưu điểm: – Kỹ thuật bào chế đơn giản, không đòi hỏi trang thiết bị phức tạp, dễ đóng gói và vận chuyển. Dược chất dễ ổn định, thích hợp với các dược chất dễ bị thủy phân, dễ bị oxy hóa, dễ biến chất trong quá trình sản xuất và bảo quản. – Có diện tích tiếp xúc môi trường hòa tan lớn, thuốc bột dễ giải phóng dược chất do đó sinh khả dụng cao. Nhược điểm: Dễ hút ẩm, không thích hợp với các dược chất có mùi vị khó chịu và kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa; Trẻ em khó uống thuốc. Hình ảnh mình họa dạng bột 5. Dạng viên nén (Tablet) Viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa…. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn hoặc các hình dạng khác. Ưu điểm – Đã phân liều tương đối chính xác – Gọn nhẹ, dễ dàng vận chuyển và mang theo người – Dễ che dấu mùi vị khó chịu của dược chất – Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng – Diện sử dụng rộng: có thể nuốt, nhai, ngậm, cấy, pha thành dung dịch, hỗn dịch hay chế thành dạng tác dụng kéo dài – Người bệnh dễ sử dụng Nhược điểm: – Sau khi dập thành viên, diện tích bề mặt tiếp xúc bị giảm do đó nếu bào chế không tốt sẽ làm giảm sinh khả dụng của thuốc – Sinh khả dụng của viên nén thay đổi thất thường do trong quá trình bào chế, có rất nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải phóng dược chất của viên như: độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén,… – Khó sử dụng cho những bệnh nhân khó nuốt, nhất là người cao tuổi và trẻ em và khi viên nén có khối lượng lớn Hình ảnh mình họa dạng viên nén 6. Dạng viên nang (Capsule) Là dạng thuốc chứa một hay nhiều hoạt chất trong vỏ nang cứng hay nang mềm với nhiều kiểu dáng và kích thước khác nhau. Vỏ nang được làm từ gelatin và có thể thêm các chất phụ gia không gây độc cho cơ thể người. Dạng bào chế dược phẩm này bao gồm thuốc nang cứng và nang mềm:
Ưu điểm: – Viên nang là dạng viên dễ uống, dễ nuốt và có màu sắc phong phú hơn dạng viên nén. – Dược chất đóng vào viên nang có thể ở nhiều dạng: bột, cốm, vi hạt, vi nang, viên nang nhỏ, viên nén hoặc phối hợp các dạng trên trong cùng một vỏ nang. – So với viên nén, viên nang là dạng thuốc tương đối dễ nghiên cứu xây dựng công thức. – Dễ triển khai sản xuất ở các quy mô khác nhau, có thể sử dụng các máy đóng nang thủ công trong quy mô nhỏ và các mày đóng nang bán tự động và tự động trong quy mô lớn. |
